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研究胆盐/磷脂混合胶束系统对疏水性药物的增溶能力及影响因素
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研究胆盐/磷脂混合胶束系统对疏水性药物的增溶能力及影响因素
 
关键词:胆盐/磷脂-混合胶束;疏水性药物;增溶;溶解度
方法:以搅拌溶解法制备脱氧胆酸钠/豆磷脂混合胶束(SDC/SPC-MM),采用动态光散射(DLS)和电泳光散射法(EIS)测定MM的粒度分布和动电电位。以SDC与SPC不同的摩尔分数,分别制备了以20 (S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20 (S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为模型药物的MM,并采用HPLC测定了药物的溶解度。
结果:SDC对SPC的烃基起增溶作用,所制备的MM符合胶束分散体系。20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷的溶解度随着SDC摩尔分数的升高而升高;而SPC的增加则有利于20 (S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯药物的增溶。MM的脂质总质量的增加提高药物的溶解度。结论:SPC的疏水性碳氢链使得MM内部的疏水性提高,利于对脂溶性药物的亲和力,人参皂苷结构中的亲水性糖基影响了SPC对其的增溶作用。SDC/SPC-MM增溶能力随着SDC与SPC的摩尔比以及脂质总质量而改变,疏水性药物在MM中的溶解度受自身化学结构、分子量和极性等的影响。
 
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